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| Imatinib是一種酪胺酸激活脢抑制劑。自從美國食品藥品管制局從2002年核准上市以來，imatinib已經成為了帶有KIT 突變的轉移性胃腸道基質瘤（gastrointestinal stromal tumor）首選藥物治療。其機轉主要是藉由和活化的KIT 酪胺酸激活脢上的腺甘三磷酸（adenosine triphosphate）接合位置的競爭性結合，繼而抑制酪胺酸激活脢進一步磷酸化，阻斷致癌性訊息（oncogenic signal）的傳遞。然而，儘管以imatinib治療高達六到七成以上的病患能在一開始病情獲得改善，超過一半以上的病患仍會在兩年內惡化。因此本文將進一步探討imatinib在胃腸道基質瘤抗藥性的機轉、目前治療情形以及新藥研發的現況。（臨床醫學 2013; 71: 403-9） | |
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關鍵詞： |
胃腸道基質瘤（gastrointestinal stromal tumor）、imatinib抗藥性（imatinib resistance）、標靶藥物（target therapy） | |